Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion

kuerz Beschreiwung:

Chemesch & Physikalesch Eegeschaften

Kategorie: Pharmazeutesch Matière première;Inhibitor; Amine; Aromatik; Heterocycles; Zwëscheprodukter & Feinchemikalien;Pharmazeutesch API.

Sécherheetsinformatioun:

Sécherheet Aussoen: S36/37

Risiko Aussoen: R20/21/22

Gefor Codes: Xi

HS Code: 2933590090

Lagerung: Gelagert an engem coolen an dréchene gutt zouene Container.Bleift ewech vu Feuchtigkeit a staarkem Liicht / Hëtzt.

Ausgesinn:Wäiss oder off-wäiss kristallin Pulver

Assay:Net manner wéi 99%

Dicht:1,39/cm3

Flash Point:353,675 ℃

Kachpunkt:661.189 ℃

Schmëlzpunkt:202 ℃

Damp Drock:0,0 ± 2,0 mmHg bei 25°C

Schéckt E-Mail un eis

Produit Detailer

Produit Tags

Produkt beschreiwung

Produit Numm	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Synonyme	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion;
CAS Nr	668270-12-0
Molekulare Formel	C25H28N8O2
Molekulare Gewiicht	472.542

Applikatioun

1. Linagliptin (BI-1356) ass en Inhibitor vun DPP-4, en Enzym deen d'Inkretin Hormone glukagonähnlech Peptid-1 (GLP-1) a Glukos-ofhängeg insulinotropescht Polypeptid (GIP) degradéiert.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-Dihydro-1H-Purin-2,6-Dion ass e neie potenten a selektiven Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) Inhibitor mat potenzieller Notzung an der Behandlung vun Typ 2 Diabetis.
Eis Fabrik Fabrikatioun Linagliptin Zwëschenzäit CAS 3355-28-0, reife Technologie, stabile Ausgab, Qualitéitssécherung.
Inventar Status: Op Lager.
Wann Dir un eise Produkter interesséiert sidd oder Froen hutt, da kontaktéiert eis w.e.g.!
Produkter ënner Patent ginn nëmme fir R&D Zwecker ugebueden.

Benotzung: Et ass e potenten, selektiven DPP-4 Inhibitor mat engem IC50 Wäert vun 1 nM.
In vitro Studie: Ligagliptin hemmt DPP-4 Aktivitéit in vitro a verschiddenen onofhängegen Experimenter mat IC50 Wäerter vun 0,4,0,5,0,9 an 1,1nM (duerchschnëttlech IC50, ongeféier 1nM).Den IC50 vun der FAP Inhibitioun duerch Liagliptin war 89 nM (ongeféier 90-fach Selektivitéit par rapport zu DPP-4).
In vivo Fuerschung: Bei männleche Wistar Ratten, Beagle Hënn a Rhesus Afen, gouf Xanthin Linagliptin als effizienten, haltbaren a potenten DPP-4 Inhibitor gewisen mat> 7 h> 70% / kg no 1 mg mëndlech Administratioun.Oral Administratioun vu Ritagliptin op db / db Mais eleng, 45 Minutte virum mëndlechen Glukosetoleranztest, huet d'Dosis-ofhängeg d'Plasma Glukoseverrécklung vun 0,1 mg / kg (15% Inhibitioun) op 1 mg / kg (66% Hemmung) reduzéiert [1] .Ligagliptin (3 an 10 mg / kg) huet dosabhängig hemmt d'DPP-4 Enzym am Plasma bannent 30 Minutte vun der Medikamentverwaltung.Ligagliptin (1 mg / kg, po) reduzéiert d'Glukosekompensatioun wesentlech ëm ongeféier 50% [2].Oral Administratioun vum DPP-4 Inhibitor Ligagliptin (3mg / kg, mëndlech Administratioun) reduzéiert d'DPP-4 Aktivitéit staark, stabiliséiert den aktive GLP-1 bei chronesche Wonnen, a verbessert d'Heelung bei ob / ob Mais.Um Dag 10 no der Verletzung hunn liagliptin-behandelt ob / ob Mais meeschtens epithelialiséiert Wonnen gewisen, charakteriséiert duerch d'Feele vu Neutrophilen.
Dokument: Eng nei chemesch Klass vu potenten DPP-4 Inhibitoren, strukturell ofgeleet vum Xanthin-Scaffold fir d'Behandlung vum Typ 2 Diabetis gouf entdeckt a bewäert.Systematesch strukturell Variatiounen hunn zu 1 (BI 1356) gefouert, engem héich potenten, selektiven, laangwieregen a mëndlechen aktiven DPP-4 Inhibitor, deen eng bedeitend Bluttzocker Senkung bei verschiddenen Déierenarten weist.1 ass am Moment klinesch Phase IIb Studien amgaang an huet d'Potenzial fir eng Kéier-deeglech Behandlung vun Typ 2 Diabetiker.

virdrun: (R)-3-(Boc-Amino)piperidin, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidin

Nächste: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-on-dihydrochlorid